Má přímý stimulační účinek na centrální nervový systém: reguluje a zlepšuje procesy excitace v mozkové kůře, respiračním a vazomotorickém centru, aktivuje pozitivní kondicionované reflexy a motorickou aktivitu. Stimuluje duševní aktivitu, zvyšuje duševní a fyzickou výkonnost, zkracuje dobu reakce. Po přijetí se objeví živost, únava a ospalost jsou dočasně odstraněny nebo sníženy. Způsobuje rychlé a prohloubené dýchání, zejména na pozadí deprese dýchacího centra. Ovlivňuje kardiovaskulární systém: zvyšuje sílu a srdeční frekvenci (zejména ve velkých dávkách), zvyšuje krevní tlak s hypotenzí (nemění se normálně). Rozšiřuje průdušky, žlučovody, krevní cévy kosterních svalů, srdce, ledviny, stahuje břišní orgány (zejména při dilataci). Snižuje agregaci destiček. Má mírný diuretický účinek, zejména v důsledku snížení reabsorpce elektrolytů v renálních tubulích. Povzbuzuje sekreci žláz žaludku. Zvyšuje základní metabolismus, zvyšuje glykogenolýzu a způsobuje hyperglykémii.
Blokuje centrální a periferní receptory adenosinu. Podporuje hromadění cAMP a cGMP inhibicí aktivity fosfodiesteráz zapojených do jejich inaktivace. Ve větší míře inhibuje cAMP fosfodiesterázu (nejen v centrálním nervovém systému, ale také v srdci, orgánech hladkého svalstva, tukové tkáni a kosterním svalstvu). Stabilizuje přenos v dopaminergních synapsích (psychostimulační vlastnosti), beta-adrenergních synapsích hypothalamus a medulla oblongata (zvýšený tón vazomotorického centra), cholinergních synapsích kůry (aktivace kortikálních funkcí) a medulla oblongata (excitace respiračního centra), noradrenergní aktivity (noradrenergická aktivita) )
Kofein a jeho ve vodě rozpustné soli se dobře vstřebávají ve střevech (včetně těch velkých). T1/2 je asi 5 hodin, u některých jedinců - až 10 hodin. Hlavní část je demetylována a oxidována. Asi 10% je vyloučeno ledvinami beze změny. V těle novorozenců a novorozenců (1,5–2 měsíců) se vylučuje pomaleji (T1/2 - od 80 do 26,3 hodin).
Účinek na vyšší nervovou aktivitu do značné míry závisí na dávce a typu nervového systému pacienta. V malých dávkách převažuje stimulační účinek, ve velkých dávkách depresivní. U starších lidí je účinek na spánek výraznější: jeho nástup se zpomaluje, snižuje se celková doba spánku, zvyšuje se frekvence probuzení (pravděpodobně v důsledku rychlejšího metabolismu katecholaminů v centrální nervové soustavě). U předčasně narozených dětí, s vyloučením periodického dýchání, kofein snižuje parciální tlak oxidu uhličitého, koncentraci H + krve a současně zvyšuje množství ventilace bez změny srdeční frekvence.
Použití látky Kofein
Nemoci doprovázené depresí centrálního nervového systému, funkce kardiovaskulárního a respiračního systému (včetně otravy narkotiky, infekčními chorobami), cévní mozkové příhody (včetně migrény), snížená duševní a fyzická výkonnost, ospalost, enuréza děti, respirační selhání (periodické dýchání, idiopatická apnoe) u novorozenců (včetně předčasně narozených dětí).
Vedlejší účinky látky Kofein
Úzkost, agitace, nespavost, tachykardie, arytmie, zvýšený krevní tlak, nevolnost, zvracení. Při delším používání je možná špatná závislost (snížení účinku kofeinu je spojeno s tvorbou nových adenosinových receptorů v mozkových buňkách). Náhlé zastavení kofeinu může vést ke zvýšené inhibici centrálního nervového systému s příznaky únavy, ospalosti a deprese.
Předávkování
V případě zneužívání může kofein (více než 300 mg denně, tj. Čtyři šálky přírodní kávy po 150 ml) způsobit úzkost, úzkost, třes, bolesti hlavy, zmatek, srdeční extrasystoly. U novorozenců (včetně předčasně narozených dětí) jsou možné toxické účinky při plazmatické koncentraci 50 mg / ml: úzkost, tachypnoe, tachykardie, třes, zvýšený Moro reflex a záchvaty při vyšších koncentracích.
