Propoxyfen s acetaminofenem nebo Darvocet N 100 je kombinovaný lék používaný pro mírnou až středně těžkou bolest. To je běžně zkratek jako Propo-N / Apap na etiketách předpisu. Obsahuje 100 mg propoxyphen napsylátu a 650 mg acetaminofenu. Acetaminofen je obecně známý pod značkou Tylenol.
Význam
V roce 2004 propoxyfen byl 12. nejprodávanější drogou ve Spojených státech. Propoxyfen byl v roce 2005 zakázán pro použití ve Velké Británii a v Kanadě je zřídka používán. Propoxyfen má přibližně polovinu bolesti ulehčující síly podobné dávky kodeinu. Jedná se o kontrolovanou látku Schedule IV ve Spojených státech. Skupina spotřebitelů veřejného sektoru pracuje na tom, aby propoxyfen odstranil z trhu Spojených států.
Výhody
Propoxyfeny nezpůsobuje žaludeční rozrušení, že kodein dělá, a může být podáván lidem, kteří jsou alergičtí na kodein a morfin. Acetaminofen zmírňuje bolest a snižuje horečku. Na rozdíl od jiných léků proti bolesti, acetaminofen nezpůsobuje rozrušení žaludku.
Mylné představy
Pro kontrolu bolesti je propoxyfen s acetaminofenem méně účinný než 400 mg ibuprofenu (Motrin). Protože je to mírný bolestivý vrah, mnoho lidí předpokládá, že je benigní. Toxická dávka však není mnohem vyšší než dávka potřebná pro úlevu od bolesti. Alespoň 6 tablet může být fatální, pokud se užívá najednou. Podle FDA je propoxyfen, který je od roku 1950 jedním z faktorů u 10 000 úmrtí ve Spojených státech. Z úmrtí spojených s propoxyfenem mezi lety 1981 a 1999 bylo 38,6 procent náhodných. Neexistuje dobrá antidota pro předávkování propoxyfenem. Acetaminofen je v doporučených dávkách bezpečný, ale vysoké dávky poškozují játra.
Funkce
Propoxifen zmírňuje bolest dvěma mechanismy. Je to agonista opioidního receptoru, což znamená, že stimuluje opioidní receptory. To snižuje schopnost těla cítit bolest. Propoxyfen blokuje také receptory N-methyl-D-aspartátu (NMDA). NMDA receptory přenášejí signály bolesti v těle.
Acetaminofen blokuje syntézu prostaglandinů v centrální nervové soustavě. Prostaglandiny vysílají bolestivé signály a způsobují horečku.
Varování
Vysoké dávky propoxyfenu mohou způsobit záchvaty a kóma. Může také zpomalit dýchání v nebezpečném rozsahu. Tyto účinky se zvyšují, jestliže se propoxyfeny užívají s alkoholem. Během předávkování propoxyfenem se lék metabolizuje nebo rozkládá na látku, která je škodlivá pro srdce.
Úvahy
Lidé, kteří užívají propoxyfen, by neměli užívat více než jednu tabletu každé čtyři až šest hodin. Vzhledem k tomu, že toxická dávka je pouze nepatrně vyšší než dávka potřebná k regulaci bolesti, neměli byste užívat více, než je doporučeno.
