Kofein jako stimulant

Send

Má přímý stimulační účinek na centrální nervový systém: reguluje a zlepšuje procesy excitace v mozkové kůře, respiračním a vazomotorickém centru, aktivuje pozitivní kondicionované reflexy a motorickou aktivitu. Stimuluje duševní aktivitu, zvyšuje duševní a fyzickou výkonnost, zkracuje dobu reakce. Po přijetí se objeví živost, únava a ospalost jsou dočasně odstraněny nebo sníženy. Způsobuje rychlé a prohloubené dýchání, zejména na pozadí deprese dýchacího centra. Ovlivňuje kardiovaskulární systém: zvyšuje sílu a srdeční frekvenci (zejména ve velkých dávkách), zvyšuje krevní tlak s hypotenzí (nemění se normálně). Rozšiřuje průdušky, žlučovody, krevní cévy kosterních svalů, srdce, ledviny, stahuje břišní orgány (zejména při dilataci). Snižuje agregaci destiček. Má mírný diuretický účinek, zejména v důsledku snížení reabsorpce elektrolytů v renálních tubulích. Povzbuzuje sekreci žláz žaludku. Zvyšuje základní metabolismus, zvyšuje glykogenolýzu a způsobuje hyperglykémii.

Blokuje centrální a periferní receptory adenosinu. Podporuje hromadění cAMP a cGMP inhibicí aktivity fosfodiesteráz zapojených do jejich inaktivace. Ve větší míře inhibuje cAMP fosfodiesterázu (nejen v centrálním nervovém systému, ale také v srdci, orgánech hladkého svalstva, tukové tkáni a kosterním svalstvu). Stabilizuje přenos v dopaminergních synapsích (psychostimulační vlastnosti), beta-adrenergních synapsích hypothalamus a medulla oblongata (zvýšený tón vazomotorického centra), cholinergních synapsích kůry (aktivace kortikálních funkcí) a medulla oblongata (excitace respiračního centra), noradrenergická aktivita (noradrenergická aktivita) )

Kofein a jeho ve vodě rozpustné soli se dobře vstřebávají ve střevech (včetně těch velkých). T_1/2 je asi 5 hodin, u některých jedinců - až 10 hodin. Hlavní část je demetylována a oxidována. Asi 10% je vyloučeno ledvinami beze změny. V těle novorozenců a novorozenců (1,5–2 měsíců) se vylučuje pomaleji (T_1/2 - od 80 do 26,3 hodin).

Účinek na vyšší nervovou aktivitu do značné míry závisí na dávce a typu nervového systému pacienta. V malých dávkách převažuje stimulační účinek, ve velkých dávkách depresivní. U starších lidí je účinek na spánek výraznější: jeho nástup se zpomaluje, snižuje se celková doba spánku, zvyšuje se frekvence probuzení (pravděpodobně v důsledku rychlejšího metabolismu katecholaminů v centrální nervové soustavě). U předčasně narozených dětí, s vyloučením periodického dýchání, kofein snižuje parciální tlak oxidu uhličitého, koncentraci H + krve a současně zvyšuje množství ventilace bez změny srdeční frekvence.

Použití látky Kofein

Nemoci doprovázené depresí centrálního nervového systému, funkce kardiovaskulárního a respiračního systému (včetně otravy narkotiky, infekčními chorobami), cévní mozkové příhody (včetně migrény), snížená duševní a fyzická výkonnost, ospalost, enuréza děti, respirační selhání (periodické dýchání, idiopatická apnoe) u novorozenců (včetně předčasně narozených dětí).

Vedlejší účinky látky Kofein

Úzkost, agitace, nespavost, tachykardie, arytmie, zvýšený krevní tlak, nevolnost, zvracení. Při delším používání je možná špatná závislost (snížení účinku kofeinu je spojeno s tvorbou nových adenosinových receptorů v mozkových buňkách). Náhlé zastavení kofeinu může vést ke zvýšené inhibici centrálního nervového systému s příznaky únavy, ospalosti a deprese.

Předávkování

V případě zneužívání může kofein (více než 300 mg denně, tj. Čtyři šálky přírodní kávy po 150 ml) způsobit úzkost, úzkost, třes, bolesti hlavy, zmatek, srdeční extrasystoly. U novorozenců (včetně předčasně narozených dětí) jsou možné toxické účinky při plazmatické koncentraci 50 mg / ml: úzkost, tachypnoe, tachykardie, třes, zvýšený Moro reflex a záchvaty při vyšších koncentracích.

Co je kofein?

Kofein je látka, která se ve své přirozené formě produkuje v listech a semenech mnoha rostlin.

Také se člověk naučil vytvářet umělý analog, jehož vzorec je C₈N₁₀N₄Oh_2, a aplikovat to v potravinách. Kofein má léčivé vlastnosti a používá se jako stimulátor centrálního nervového systému, což způsobuje zvýšenou aktivitu. Většina lidí na tuto látku reaguje zvýšením energie a zlepšením nálady.

Kofein se nachází v čaji, kávě, čokoládě, různých nealkoholických nápojích a je také součástí léků proti bolesti. Přírodní kofein je látka s hořkou chutí, ale v mnoha produktech je tato hořkost maskována v důsledku zpracování.

Hlavním zdrojem této látky pro dospívající je energie a jiné nealkoholické nápoje. Jejich „práce“ je hmatatelná, obvykle po dobu 6 hodin. Je pravda, že citlivost na kofein je individuálním ukazatelem. Obvykle, čím mladší osoba, tím méně substance je potřeba, aby cítila její vliv. Jednotlivci, kteří pravidelně konzumují kofeinové nápoje, ztratí svou citlivost na tuto povzbuzující složku v průběhu času. A to znamená, že k dosažení efektu budou muset znovu a znovu zvyšovat dávku.

Metabolismus

Jednou v těle je kofein metabolizován na deriváty dimethylxanthinu (paraxanthin, teobromin, theofylin), poté na monoxanthin a poté na molekulu xanthinu. Další metabolické produkty jsou di- a trimethyl allantoin, kyselina močová a deriváty uracilu.

Kofein je snadno distribuován v plazmě, intercelulární tekutině a uvnitř buněk. Cirkuluje také jako součást extracelulární tukové tkáně. Mimochodem, u kuřáků je metabolismus kofeinu rychlejší. Také rozdíly v rychlosti procesu mohou být u lidí různých národností, což je vysvětleno genetickým faktorem. Rozdíl v míře asimilace u žen a mužů však prakticky neexistuje.

Naše tělo je schopné tyto „osvěžující molekuly“ absorbovat poměrně rychle. Ale také se jich rychle zbaví. Kofein, zpracovaný hlavně játry, má relativně krátký poločas. Obvykle stačí 5-7 hodin, aby se zbavila polovina výsledné látky. Z tohoto důvodu by vám šálek kávy, kterou jste si užili před večeří, neublížilo večer večer usnout.

Kofein může být syntetický a přírodní (získaný z rostlin). Rozdíl mezi nimi je možné stanovit pouze laboratorními prostředky. Koncentraci kterékoli z těchto látek v těle můžete měřit zkoumáním slin, protože se tato látka v těle hromadí hlavně v tekutinách. Kofein může vstoupit do těla přes sliznice na tvářích. Z tohoto důvodu se žvýkačky obsahující látku vyznačují rychlejší absorpcí ve srovnání s kávou. Protože je kofein ve formě nápoje, musí nejprve projít žaludkem a střevy a teprve poté vstoupí do krevního řečiště.

Účinek na tělo

Kofein je rostlinný produkt, jehož nejvyšší koncentrace se nachází v kávových zrn, čajových lístcích, nealkoholických nápojích, čokoládě a kakaových bobech.

To je také nalezené v některých lécích (léky proti bolesti, proti alergiím, nachlazením a pro hubnutí). Ve skutečnosti je z chemického hlediska kofein anestetikem a také látkou, která zvyšuje účinek ostatních látek snižujících bolest.

Předpokládá se, že u zdravých lidí je 300 mg osvěžující látky denně běžnou součástí, která nepoškozuje zdraví. Mezitím je v některých případech důležité omezit příjem látky. Velké dávky (více než 700 mg denně) přispívají k vylučování vápníku a hořčíku z těla. Bývalo to, že kofein byl jednou z příčin osteoporózy. Mezitím nedávné studie ukázaly, že ztráty vápníku způsobené kofeinem z 1 šálku kávy lze snadno kompenzovat 2 polévkovými lžičkami mléka. Ale u lidí, kteří jsou zvláště citliví na malé ztráty vápníku, kofein skutečně slouží jako základ pro časté zlomeniny. Z tohoto důvodu by ženy po menopauze neměly zneužívat kofeinové přípravky, protože u nich již existuje riziko rozvoje osteoporózy.

Působí také na tělo jako mírné diuretikum. Ale opět se nebojte, že produkty obsahující tuto látku mohou způsobit dehydrataci.

Když už mluvíme o kofeinu, mnoho lidí si hlavně pamatuje kávu. Ale to zdaleka není jediný zdroj hmoty. Čaj, cola a další nápoje také obsahují kofein. A to vysvětluje, proč podle studií konzumují děti ve věku 6-9 let denně asi 25 mg osvěžující látky a jejich rodiče si toho nemusí být vědomi. Mezitím se u dětí citlivých na to objeví podrážděnost a úzkost.

Kofein působí jako stimulant, který ovlivňuje centrální nervový systém. Světová zdravotnická organizace přirovnávala kofein k omamným látkám. V těle začíná tato látka působit přibližně 15 minut po požití a tento účinek trvá až 6 hodin.

Jak se dostane do krve?

Jakmile je v těle kofein, vstřebává se ve střevech téměř 99 procenty. Koncentrace látky v těle může dosáhnout až 10 mg na 1 kg hmotnosti. Celý absorpční proces nastává přibližně 45 minut po požití a kofein dosáhne svého maxima v krvi po 15-20 minutách. Jedná se však o přibližné odhady, protože v každém případě rychlost absorpce látek závisí na fyziologii a zdroji. Kofein z čokolády a coly se vstřebává nejpomaleji, rychleji z kávy a látky ve formě tablet. Ale stále se nejrychleji vstřebává z žvýkaček - přes sliznice ústní dutiny.

Kofein a těhotenství

Některé studie ukazují na souvislost mezi vysokými dávkami kofeinu a zvýšeným výskytem potratů, předčasných porodů a narozením dětí s nízkou hmotností. Kofein konzumovaný ve vysokých dávkách během těhotenství ovlivňuje srdeční frekvenci plodu i kvalitu jeho dýchání.

Během těhotenství a při jeho plánování je důležité omezit příjem kofeinových nápojů na 200 mg denně. A je lepší úplně odmítnout.

Účinek na žaludek

Kofein je schopen zvýšit sekreci žaludeční kyseliny, což dává důvod o tom mluvit jako o prostředku vyvolávajícím gastritidu. Mezitím studie prokázaly, že káva bez této osvěžující složky také ovlivňuje sekreci žaludku a způsobuje produkci kyseliny více než čistě kofein.

Vedlejší účinky

Střední dávky kofeinu obecně nemají na organismus škodlivé účinky. Ačkoli někteří vědci tvrdí, že pravidelná konzumace 100 mg kávy denně může následně způsobit neplodnost, pálení žáhy a střevní dysfunkci.

Konzumace vysokých dávek kofeinu zbavuje spánek a člověk si nevšimne signálů těla o potřebě odpočinku. Mezitím je důležité pochopit, že kofein nenaplňuje energetické rezervy a nezabraňuje emoční únavě. Jednoduše blokuje fyziologické potřeby těla v klidu. V průběhu času tento stav vede k rozvoji deprese, způsobuje úzkost, nadměrnou nervozitu, pocení a třes.

Škodlivé vlastnosti

Některé studie uvádějí, že kofein může představovat zdravotní riziko. Zde jsou některé argumenty ve prospěch tohoto.

Spotřeba více než 4 šálků kávy denně vede k předčasné smrti. Studie ukazují, že tato denní dávka je dostatečná ke zvýšení rizika náhlé smrti o 21 procent.
Zvyšuje krevní tlak. U lidí s hypertenzí se po 2 šálcích kávy krevní tlak během následujících 2-3 hodin zvyšuje.
Zvyšuje riziko kardiologických chorob v mladém věku. Stačí vypít 4 šálky kávy denně, abyste zvýšili riziko infarktu čtyřikrát.
Kofein způsobuje dnu.
Vyvolává u žen tvorbu cyst v mléčných žlázách. Stačí konzumovat 30 mg kávy denně, aby se zvýšila šance na fibrocystickou mastopatii jednou a půlkrát. A ženy, které pijí 500 mg kávy, mají 2-3krát větší pravděpodobnost cystitidy.
Způsobuje inkontinenci moči. Lidé, kteří pijí pravidelně a ve velkých dávkách, jsou o 70 procent náchylnější k inkontinenci než ostatní.
Způsobuje nespavost.
Vyvolává žaludeční nevolnost. Obzvláště pokud pijete kávu na lačný žaludek.
Nadměrný příjem kofeinu vyvolává bolesti hlavy.
Kofein vede k plodnosti u žen: šance na otěhotnění jsou sníženy o 27%.
Riziko potratu se zvyšuje: stačí pít 2 porce kávy denně po dobu několika týdnů před početí.
Zhoršuje zdraví diabetiků, protože narušuje metabolismus glukózy.
Může způsobit předávkování nebo alergické příznaky.
Urychluje kontrakci srdce.
Zhoršuje projevy menopauzy.
Zvyšuje úzkost, depresi.
Milovníci kofeinu konzumují více glukózy, která je plná obezity a cukrovky.
Inhibuje tvorbu kolagenu v pokožce.
Dělá kost křehčí, což zvyšuje riziko zlomenin.

Výsledek stažení kofeinu

Lidé, kteří odmítají konzumovat kofeinové nápoje, se mohou během prvních 12–24 hodin setkat s nepohodlím a zhoršením kvality. První nežádoucí účinky kofeinu se obvykle projevují bolestmi hlavy, podrážděností, nevolností, nervozitou, svalovým napětím. Tyto příznaky však netrvají déle než týden. Pak je tělo konečně přestavěno na nový způsob života.

Aby se předešlo nežádoucím účinkům, doporučují zkušení lidé postupně začít bez kofeinu - každý den snižování podílu konzumace látky.

Jak se bezbolestně vzdát kofeinu

Pro začátek zkuste namísto coly pít čistou vodu. Držte se tohoto principu týden. Touha po kofeinu klesla? Takže „léčba“ musí pokračovat. Nyní je čas nahradit tradiční kávu podobným nápojem bez kofeinu. Je také důležité sledovat část spotřeby produktu. Pokračujte, dokud denní dávka kofeinu neklesne na 100 mg nebo méně. Postupné opouštění kofeinových nápojů vás ochrání před nepříjemnými fyziologickými pocity a bude také méně „bolestivé“ na psychologické úrovni.

Cítíte se kofein unavený? Ujistěte se, že máte dostatek hodin denně na odpočinek? Ještě lépe, zkontrolujte vitamín-minerální rovnováhu v těle? Ospalost a chronická únava mohou mluvit o nedostatku vitamínu nebo jiných zdravotních problémech. Ale kofein to nevyléčí.

Přínosy pro zdraví

Lidé, kteří pravidelně používají kofein (v odpovídajících dávkách), uvádějí zlepšení koncentrace a kognitivní funkce. Pro některé lidi je to lék na bolesti hlavy.

Podle některých zpráv je schopen snížit riziko Parkinsonovy choroby, onemocnění jater, demence, diabetu 2. typu. Ale i přes možné pozitivní účinky nezapomeňte, že konzumace této látky ve velkých dávkách může mít nepříznivé účinky.

Kromě toho kofein v tabletách slouží jako lék na migrénu. Vezměte 1-2 tablety týdně a poté 1 kus za měsíc.Pro kulturisty má své výhody, protože pomáhá zvýšit výkon téměř o 20 procent. Kulturisté konzumují asi 3 mg látky na kilogram tělesné hmotnosti půl hodiny před plánovaným tréninkem.

Mimochodem, deprese centrálního nervového systému, snížená aktivita (fyzická a duševní), stav blízký ztrátě vědomí, mozkové vasospasmy (migréna), hypotenze a astma mohou také sloužit jako důvody k pití kávy nebo pilulky obsahující kofein. Tuto látku jako lék předepisují i kojenci s určitými chorobami.

Výhody:

Snižuje bolest. Dva šálky kávy mohou po tréninku snížit bolest o 48 procent.
Zdroj vlákniny. Dva šálky vařené kávy - to je 1,8 g vlákniny.
Ochrana diabetu. Milovníci kávy (1 šálek denně) jsou o 9 procent méně ohroženi rozvojem diabetu 2. typu.
Imunita od Alzheimerovy choroby. Existují spekulace, že kofein může chránit před rozvojem Alzheimerovy choroby.
Lék na depresi. 10letá studie zahrnující 86 000 žen zjistila, že milovníci kávy mají o 20 procent nižší pravděpodobnost deprese.
Parkinsonova obrana. Vědci ze Švédska tvrdí, že kofein snižuje šance na rozvoj Parkinsonovy choroby. Je neuvěřitelné, že vědci naznačují, že tato látka může dokonce ovlivnit genetický faktor.
Ochrana před kardiologickými chorobami. Všechno to zní jako fantazie, protože tradiční medicína zakazuje lidem se srdečním onemocněním konzumovat kofein. Korejští vědci však tvrdí, že 3 šálky kávy denně zlepšují zdraví a snižují šance na srdeční choroby.
Silnější DNA. Ale v Evropském časopise výživy v té době existovala informace, že DNA milovníků kávy je silnější a bez poškození. Říkají, že to je opět zásluha kofeinu.
Existuje menší šance na roztroušenou sklerózu. 4 šálky kofeinového nápoje denně mohou chránit před roztroušenou sklerózou a zabránit nervovým zánětům, které způsobují onemocnění. Alespoň to říkají vědci ze Švédska.
Snižuje riziko rakoviny. Mírná konzumace kofeinu snižuje riziko rakoviny tlustého střeva o 26 procent. Uvedli to vědci z Kalifornie po studii zahrnující 5100 lidí. A další skupina vědců z rakovinového centra v jižní Kalifornii si všimla, že milovníci kávy jsou o 29 procent méně náchylní k rakovině jater.
Žádná dna. Studie zahrnující více než 50 tisíc lidí umožnila vědcům dojít k závěru, že káva chrání muže před dnou. Předpokládejme, že se jedná o „práci“ kofeinu. I když v tom zatím nikdo neposkytuje 100% záruku. Navíc existuje naprosto opačný názor, že stejně způsobuje dnu.

Některé experimenty navíc ukázaly, že kofein může u žen stimulovat sexuální touhu, chrání před předčasnou smrtí (podle japonských vědců), zabraňuje zubnímu kazu, poškození sítnice a dokonce i melanomu.

Osvěžující pružiny

V 90. letech dostali lidé 90% kofeinu z kávy a čaje.

Dalších 10 procent pochází z kakaových výrobků. Podobné výpočty v roce 2000 však přinesly odlišné výsledky. Procento spotřeby kofeinu z čaje a kávy kleslo na přibližně 83, zatímco nápoje sycené oxidem uhličitým představovaly 12%.

Mimochodem, jak ukazují některé studie, obyvatelé skandinávských zemí a Němci konzumují nejvíce kofeinu, následují země Severní Ameriky a západní Evropy. Mezitím si Skandinávci získají většinu kofeinu z kávy, Evropané z čaje a Američané z coly.

Níže je uveden seznam kofeinových produktů. Na základě těchto informací můžete vypočítat, kolik osvěžujícího prvku dostanete denně s jídlem. A pokud počítáte více než 500 mg denně - to je vážný důvod přemýšlet o částečném odmítnutí kofeinových produktů. Co se týče adolescentů, odborníci na výživu doporučují, aby denní norma pro ně neměla překročit 100 mg látky. Ale mladší děti by se obecně neměly vyhýbat kofeinovým výrobkům. Ale okamžitě si všimneme: čísla uvedená v tabulce jsou přibližná, protože se mohou lišit v závislosti na druhu nápoje a délce vaření.

Lidé na celém světě začínají ráno s šálkem kávy nebo černého čaje. Oba nápoje mají antioxidační vlastnosti, mohou snižovat hladinu cholesterolu, chránit před depresí a dokonce i cukrovkou. A důvodem toho všeho je kofein v nich obsažený. Mezitím je to kofein, který může způsobit zdravotní problémy, pokud nebudete dodržovat doporučené normy a konzumovat příliš mnoho osvěžujících nápojů.

Fyzikální vlastnosti

Bílé krystaly jehly nebo bílý krystalický prášek hořké chuti, bez zápachu. Je rozpustný v chloroformu, špatně rozpustný ve studené vodě (1:60), snadno horký (1: 2), těžko rozpustný v ethanolu (1:50). Roztoky jsou neutrální, sterilizované při +100 ° C po dobu 30 minut. T _pl. 234 ° C

Farmakologické vlastnosti

Fyziologické vlastnosti působení kofeinu na centrální nervový systém byly studovány I.P. Pavlovem a jeho kolegy, kteří prokázali, že kofein zvyšuje a reguluje procesy excitace v mozkové kůře, ve vhodných dávkách zvyšuje pozitivní kondicionované reflexy a zvyšuje motorickou aktivitu. Stimulační účinek vede ke zvýšení mentální a fyzické výkonnosti, ke snížení únavy a ospalosti. Velké dávky však mohou vést k vyčerpání nervových buněk. Působení kofeinu (stejně jako dalších psychostimulačních látek) do značné míry závisí na typu vyšší nervové aktivity, proto by mělo být dávkování kofeinu prováděno s ohledem na individuální vlastnosti nervové aktivity. Kofein oslabuje účinek tabletek na spaní a léků, zvyšuje reflexní excitabilitu míchy a stimuluje dýchací a vazomotorická centra. Srdeční aktivita je zvýšena kofeinem, kontrakce myokardu jsou intenzivnější a častější. Za podmínek kolpoidy a šoků se krevní tlak zvyšuje pod vlivem kofeinu, při normálním krevním tlaku nedochází k žádným významným změnám, protože současně s excitací vazomotorického centra a srdce pod vlivem kofeinu se rozšiřují krevní cévy kosterních svalů a dalších oblastí těla (cévy mozku, srdce, ledviny) ), ale cévy břišních orgánů (s výjimkou ledvin) jsou zúžené. Diuréza pod vlivem kofeinu je poněkud zvýšená, zejména v důsledku snížení reabsorpce elektrolytů v ledvinových tubulích.

Pod vlivem kofeinu je stimulována sekreční aktivita žaludku.

Podle současných údajů hraje jeho inhibiční účinek na enzym fosfodiesterázu významnou roli v mechanismu účinku kofeinu, což vede k intracelulární akumulaci cyklického adenosin monofosfátu (cAMP). Cyklický AMP je považován za mediátorskou látku (sekundární mediátor), s jejímž pomocí jsou realizovány fyziologické účinky různých biogenních léčivých látek. Pod vlivem cyklického AMP se zlepšují glykogenolytické procesy, stimulují se metabolické procesy v různých orgánech a tkáních, včetně svalové tkáně a centrálního nervového systému. Předpokládá se, že kofeinová stimulace žaludeční sekrece je také spojena se zvýšením obsahu cyklického AMP v žaludeční sliznici (viz také Theofylin, Cimetidin).

V neurochemickém mechanismu stimulačního účinku kofeinu hraje důležitou roli jeho schopnost vázat se na specifické „purinové“ nebo mozkové adenosinové receptory, jejichž endogenním ligandem je purinový nukleosid - adenosin. K tomu přispívá strukturální podobnost molekul kofeinu a adenosinu. Protože je adenosin považován za faktor, který snižuje procesy excitace v mozku, jeho substituce kofeinem vede ke stimulačnímu účinku. Při dlouhodobém používání kofeinu se mohou v mozkových buňkách tvořit nové receptory adenosinu a účinek kofeinu se postupně snižuje. S náhlým zastavením podávání kofeinu však adenosin zabírá všechny dostupné receptory, což může vést ke zvýšené inhibici s jevy únavy, ospalosti, deprese atd.

Objev příběhu

Byl objeven a pojmenován „kofein“ v roce 1819 německým chemikem Ferdinandem Runge.

V roce 1827 Udry izoloval z čajových lístků nový alkaloid a nazval ho. Čistý kofein byl poprvé získán v roce 1828 (Pelletier a Cavantou). V 1832, jeho složení bylo založeno Wellerem a Pfaff a Liebig. V 1838, Jobst a G. Ya. Mulder prokázal totožnost thein a kofein.

Strukturu kofeinu objasnil na konci 19. století německý Emil Fischer, který byl také první osobou, která uměla syntetizovat kofein. Stal se laureátem Nobelovy ceny za chemii z roku 1902, kterou za tuto práci částečně získal.

Chemická struktura a vlastnosti

Chemický název kofeinu je 1,3,7-trimethyl-xanthin. V alkalickém prostředí (při pH> 9) převeden na kofeidin C₇H₁₂N₄O. Ve struktuře a farmakologických vlastnostech je kofein blízko teobrominu a theofylinu, všechny tři alkaloidy patří do skupiny methylxantinů. Kofein působí lépe na centrální nervový systém a theofylin a theobromin - jako stimulanty srdeční aktivity a plicních diuretik.

Kofein, stejně jako jiné purinové alkaloidy, dává pozitivní reakci s murexidem: při zahřívání Nesslerovým činidlem vytváří kofein červenohnědou sraženinu, na rozdíl od theobrominu, která za těchto podmínek dává světle hnědou barvu.

Farmakoterapeutické vlastnosti

Psychostimulační účinek kofeinu je založen na jeho schopnosti potlačit aktivitu centrálních adenosinových receptorů (A1 a A2) v mozkové kůře a subkortikálních formacích centrálního nervového systému. V současné době se ukázalo, že adenosin (meziprodukt metabolismu ATP) hraje roli neurotransmiteru v centrálním nervovém systému a agonisticky ovlivňuje receptory adenosinu umístěné na cytoplazmatických membránách neuronů. Excitace adenosinových adenosinových receptorů typu I (A1) v mozkových buňkách způsobuje snížení tvorby cAMP, což v konečném důsledku vede k inhibici jejich funkční aktivity.

Blokáda receptorů A1-adenosinu pomáhá zastavit inhibiční účinek adenosinu, který se klinicky projevuje zvýšením duševní a fyzické výkonnosti.

Kofin však nemá selektivní schopnost blokovat pouze receptory A1-adenosinu v mozku a blokuje také receptory A2-adenosinu. Bylo prokázáno, že aktivace A2-adenosinových receptorů (s největší pravděpodobností presynaptických heteroreceptorů) v centrálním nervovém systému je doprovázena potlačením funkční aktivity dopaminových receptorů D2. Blokáda kofeinů A2-adenosinových receptorů pomáhá obnovit funkční aktivitu dopaminových receptorů D2, což také přispívá k psychostimulačnímu účinku léku.

Duševní poruchy způsobené kofeinem

Existuje předpoklad, že kofein ve velkých dávkách nebo s chronickým zneužíváním může u zdravých lidí způsobit psychózu nebo posílit stávající psychózu u pacientů se schizofrenií.

Kofein, teobromin, theofylin ve vysokých dávkách při chronickém použití může vést k vyčerpání nervového systému, což se může stát základem následné psychózy.

Nejčastěji popisovaný výskyt deliria při předávkování kofeinem. Existuje příliv živých vizuálních halucinací, někdy zvukových, člověk ztrácí orientaci ve světě kolem sebe. Po vyjmutí kofeinu z těla se obvykle částečně nebo úplně uchová vzpomínka na minulost. Někteří pacienti ztrácejí schopnost správně posoudit vzdálenosti a objekty se jim zdají blíže, než ve skutečnosti jsou. Somatické poruchy spojené s deliriem: mydriáza, hyperémie, ataxie, tachykardie, těžký žízeň, suchá kůže a sliznice, modrost pokožky, někdy zvýšení krevního tlaku a zvýšení tělesné teploty. Současně jsou neurologické a somatické příznaky podobné příznakům otravy atropinem.

Ve vážnějších případech může být přítomna hlubší závratě doprovázená nesmyslným motorickým vzrušením. V těchto případech je následná úplná amnézie častá a klinický obraz je blíže soumraku.

Je známo, že starší žena, která konzumovala 300 gramů kávy denně po dobu dvou let (asi 30 g čistého kofeinu), zažila psychózu s dezorientací v okolním prostoru, epizodickými vizuálními halucinacemi, euforií, agitací, která skončila smrtí.

Existují případy rozvoje halucinózy. Prodloužené psychózy s vizuálními a sluchovými halucinacemi s prodlouženým zneužíváním čaje popisuje V.P. Polyakov a Work.

Afektivní psychózy u dlouhodobě zneužívajících kofeinů jsou poměrně vzácné, byl však popsán případ připomínající hypomanic.

Psychóza s narušeným vědomím při otravě kofeinem obvykle netrvá déle než několik dní.

Duševní poruchy a poruchy chování způsobené používáním kofeinu jsou kódovány v mezinárodní revizi klasifikace nemocí 10 (ICD-10) F 15 15. Při dlouhodobém zneužívání nebo předávkování může kofein způsobovat psychózu, syndromy poruch vědomí, delirantní stavy.

Získávání

Kofein se získává z odpadu čaje, kávových zrn. V průmyslu je kofein syntetizován z kyseliny močové a xanthinu.

Tradiční syntéza kyseliny močové se skládá ze 2 fází:

Působení formamidu na kyselinu močovou, což vede k xantinu.
Ve druhé fázi je xanthin podroben methylaci s dimethylsulfátem, v závislosti na podmínkách je možné získat kofein a theobromin.

Kofein se získává v mírně alkalickém prostředí při pH = 8,0 - 9,0. Pokud dojde k methylaci v přítomnosti KOH a methanolu při 60 až 70 ° C, vytvoří se theobromin.

Výtěžek kofeinu dosahuje průměrně 65-70%.

Nejrozšířenějšími polosyntetickými metodami byla metoda vyvinutá O. Yu, Magidsonem a E. S. Golovchinskou, ve které je výchozí produkt kyselina močová. Metoda se zahřívá na zahřátí kyseliny močové s anhydridem kyseliny octové v přítomnosti katalyzátoru (dimethylanilin, pyridin) za tvorby 8-methylxanthinu. Reakce probíhá přechodným otevřením imidazolového kruhu v purinovém systému, dekarboxylací a štěpením kyseliny octové podle schématu:

Získaný 8-methylxanthin je methylován a v závislosti na reakčních podmínkách lze získat 1,3,7,8-tetramethylxanthin nebo 3,7,8-trimethylxanthin.

Methylací 8-methylxanthinu s přebytkem dimethylsulfátu v mírně alkalickém prostředí se získá 1,3,7,8-tetramethylxanthin a methylace s kyselinou methyletherbenzen (toluen) sulfonovou (220–230 ° С v přítomnosti CaO) poskytne 3,7,8- trimethylxanthin (8-methylteobromin):

Pořadí substituce v purínovém jádru závisí na „kyselosti“ odpovídajících atomů vodíku. Atomy vodíku v polohách 3,7 mají podobnou kyselost, zatímco atom vodíku v poloze 1 má nižší kyselost. V souladu s tím je v methylaci xanthinu pořadí substituce 3,7 a 1. K získání kofeinu a theobrominu z 8-methylkafinu a 8-methylteobrominu je nutné odstranit methylovou skupinu z polohy-8. Za tímto účelem se získané tři a tetramethylxanthinové deriváty podrobí chloraci.

Směr chloračního procesu závisí hlavně na teplotě reakce. Při teplotách pod 8 - 10 ° C nahrazuje chlor atom vodíku methylovou skupinou při C₈při teplotě

80 ° C chlorovaný nejen CH₃- skupina v poloze 8, ale současně nahrazená atomem chloru, jedním atomem vodíku v methylové skupině na C₇. Po následné hydrolýze odpovídajících derivátů chloru se získá kofein a theobromin. Schematicky lze všechny tyto procesy znázornit takto:

Moritz Traube také vyvinula syntézu z kyanooctové kyseliny a dialkylmočoviny. Tato metoda je nejúspornější.

Farmakologický účinek

Psychostimulační a analeptické léčivo, derivát methylxanthinu. Kompetitivně blokuje centrální a periferní receptory adenosinu A1 a A2. Inhibuje aktivitu PDE v centrálním nervovém systému, srdci, orgánech hladkého svalstva, kosterních svalech, tukové tkáni, podporuje akumulaci cAMP a cGMP v nich (tento účinek je pozorován při použití pouze ve vysokých dávkách). Stimuluje centra medulla oblongata (respirační a vazomotorická), stejně jako centrum n.vagus, má přímý stimulační účinek na mozkovou kůru. Ve vysokých dávkách usnadňuje interneuronální vedení v míše a zvyšuje míšní reflexy.

Zvyšuje duševní a fyzickou výkonnost, stimuluje duševní činnost, fyzickou aktivitu, zkracuje reakční dobu, dočasně snižuje únavu a ospalost. V malých dávkách převažuje stimulační účinek a ve velkých dávkách účinek inhibice nervového systému.

Urychluje a prohlubuje dech. Obvykle má pozitivní cizí, chrono-, batmo- a dromotropní účinek (protože účinek na CVS spočívá v přímém stimulačním účinku na myokard a současném stimulačním účinku na centra n.vagus, výsledný účinek závisí na převahě jednoho nebo druhého účinku). Stimuluje vazomotorické centrum a má přímý relaxační účinek na cévní stěnu, což vede k expanzi cév srdce, kosterních svalů a ledvin, zatímco tón mozkových tepen se zvyšuje (způsobuje zúžení cerebrálních cév, které je doprovázeno snížením krevního toku krve a tlaku kyslíku v mozku).

Změny krevního tlaku pod vlivem cévních a srdečních mechanismů kofeinu: při normálním počátečním krevním tlaku se kofein nemění nebo mírně zvyšuje, zatímco arteriální hypotenze ho normalizuje.

Má antispasmodický účinek na hladké svaly (včetně bronchodilatačního účinku), na stimulaci pruhovaných.

Zvyšuje sekreční aktivitu žaludku.

Má mírný diuretický účinek, který je způsoben snížením reabsorpce sodných a vodních iontů v proximálních a distálních renálních tubulích, jakož i expanzí renálních cév a zvýšenou filtrací v renálních glomerulech.

Snižuje agregaci destiček a uvolňování histaminu z žírných buněk.

Zvyšuje základní metabolismus: zvyšuje glykogenolýzu, zvyšuje lipolýzu.

Uvolněte formu a složení

Kofein se vyrábí ve formě roztoku pro subkutánní podání: transparentní, bezbarvé nebo lehce zabarvené (v ampulích po 2 ml, 5 ampulkách v blistrech, 2 balení v lepenkovém balení, 5 nebo 10 ampulí v lepenkovém balení s přepážkami nebo rošty).

Složení 1 ml roztoku zahrnuje:

Léčivou látkou je 100 mg nebo 200 mg benzoátu sodného kofeinu,
Pomocné složky: hydroxid sodný, 0,1 M - do pH 6,8 - 8,5, voda na injekci - do 1 ml.

Farmakodynamika

Kofein je antagonista centrálních adenosinových receptorů a stimuluje středová část medulla oblongata: respirační, vazomotorická a vagální. Aktivuje také centrální nervový systém a dýchací systém, zlepšuje funkci kosterního svalstva, produkci kyseliny chlorovodíkové a pepsinu v trávicím traktu a podporuje procesy glykogenolýzy. Kofein zvyšuje citlivost dýchacího centra na stimulační účinek oxidu uhličitého a zvyšuje alveolární ventilaci. Látka zvyšuje frekvenci a intenzitu srdečních kontrakcí, jakož i srdeční výdej (má pozitivní chronotropní účinek na sínusový síňový uzel a pozitivní inotropní účinek na myokard).

Kofein se vyznačuje diuretickými a hypertenzními účinky, snižuje kontraktilitu dělohy a pomáhá zužovat mozkové cévy.

Farmakokinetika

Kofein se váže na plazmatické proteiny přibližně o 25–36%. Jeho biotransformace se provádí v játrech. U dospělých pacientů je 80% kofeinu v důsledku metabolických procesů přeměněno na paraxantin (1,7-dimethylxanthin), 10% na theobromin (3,7-dimethylxanthin) a 4% na theofylin (1,3-dimethylxanthin). Tyto sloučeniny jsou demethylovány na monomethylxanthiny a poté na methylované deriváty kyseliny močové. U předčasně narozených dětí se kofein tvoří z theofylinu. Eliminační poločas je 3–7 hodin, u novorozenců se prodlužuje na 65–130 hodin (pokles na úroveň dospělého pacienta nastane za 4–7 měsíců). Maximální koncentrace je stanovena 50–75 minut po požití látky.

Kofein se vylučuje močí ve formě metabolitů (1–2% v nezměněné podobě). U novorozenců se vylučuje také ledvinami, zatímco 85% dávky se vylučuje beze změny.

Indikace pro použití

Snížení fyzické a duševní výkonnosti,
Mírná arteriální hypotenze,
Svalová slabost
Migréna
Ospalost
Respirační deprese (včetně mírné otravy opioidními analgetiky a hypnotiky, oxid uhelnatý, se zadusením novorozenců, k obnovení nezbytné úrovně plicní ventilace po aplikaci celkové anestézie).

Kontraindikace

Organická onemocnění kardiovaskulárního systému (včetně akutního infarktu myokardu, aterosklerózy),
Arteriální hypertenze,
Poruchy spánku
Glaukom
Paroxysmální tachykardie,
Podrážděnost,
Epilepsie a tendence ke křečovým záchvatům,
Častá komorová extrasystole,
Stáří
Těhotenství a kojení
Přecitlivělost na lék.

Návod na použití kofeinu: způsob a dávkování

Roztok kofeinu se podává subkutánně.

Dospělí jsou obvykle předepisováni 1 ml roztoku 100 mg / ml nebo 200 mg / ml roztoku. Maximální dávka je: jednorázová - 400 mg, denně - 1000 mg.

Děti jsou v závislosti na věku obvykle předepsány 0,25 - 1 ml roztoku kofeinu o koncentraci 100 mg / ml.

Mnohonásobnost a doba použití určuje lékař.

Zvláštní pokyny

Při používání kofeinu je třeba mít na paměti, že náhlé přerušení léčby může vést ke zvýšené inhibici centrálního nervového systému ve formě ospalosti a deprese.

Dopad na centrální nervový systém se může projevit excitací i inhibicí vyššího nervového systému.

Těhotenství a kojení

Podle doporučení FDA je kofein klasifikován jako kategorie C. Zvyšuje riziko spontánního potratu, vyvolává intrauterinní retardaci růstu a fetální arytmie (při podávání těhotným ženám ve vysokých dávkách). Výsledky pokusů na zvířatech ukázaly, že když se během těhotenství podávají dávky ekvivalentní obsahu kofeinu ve 12–24 šálcích kávy denně nebo když se podávají jednotlivé dávky velmi vysokých dávek (50–100 mg / kg), jsou pozorovány poruchy vývoje kostry (jako prsty a jednotlivé falangy) plodu. Když byl kofein zaveden do těla těhotné ženy v nižších dávkách, byl zaznamenán pomalý vývoj kostry plodu.

Kofein přechází do mateřského mléka (jeho množství je přibližně 1% koncentrace v krevní plazmě matky). Pokud tato látka vstoupí do těla kojící matky v množství odpovídajícím 6–8 šálkům kofeinových nápojů denně, může se u dítěte rozvinout nespavost a hyperaktivita.

Léková interakce

Při současném užívání kofeinu s některými léky se mohou objevit následující účinky:

Narkotické a prášky na spaní: snížení jejich účinnosti,
Narkotická analgetika a ergotamin: zvýšení jejich účinnosti (v důsledku zvýšené absorpce),
Srdeční glykosidy: zvýšený účinek a toxicita.

Recenze kofeinu

V současné době jsou recenze kofeinu ve formě roztoku pro subkutánní podávání extrémně vzácné: většina názorů se týká použití tohoto léku v tabletách. Kofein v ampulkách se velmi často používá pro zábaly proti celulitidě jako prostředek pro hubnutí. Pacienti tvrdí, že léčivo se dobře vyrovnává s projevy vegetativní vaskulární dystonie, normalizuje tlak s prudkým poklesem, eliminuje slabost. Poskytuje také energii a sílu, ale někdy existují zprávy o vedlejších účincích, jako je těžká tachykardie. Někteří pacienti píší, že když je kofein užíván na lačný žaludek, zvyšuje účinnost, rychlost reakce a je účinný ve sportu.

Kofein (kofein)

Kofein je klasifikován spíše jako farmaceutická sloučenina (lék) než jako živina, ale kofein je často považován za doplněk stravy, protože se vyskytuje v mnoha každodenních potravinách, jako je káva, černý a zelený čaj, cola, čokoláda, v některých energetických nápojích, sportovní nápoje a energetické gely. Obsah kofeinu v kávě se však může velmi lišit v závislosti na způsobu přípravy.

Kofeinový účinek Kofein působí na centrální nervový systém, zvyšuje aktivitu a koncentraci, což může být výhodou v mnoha sportech. Stimuluje uvolňování adrenalinu, což zvyšuje hladinu mastných kyselin v krvi. Během cvičení jsou svaly schopny používat další mastné kyseliny jako zdroj energie, který šetří cenný glykogen. To znamená delší práci bez pocitu únavy.

Kofein může také zlepšit svalovou kontrakci uvolněním vápníku z jeho zásob ve svalových buňkách.

Existuje mnoho studií, které prokazují, že kofein zlepšuje výkon při vytrvalostních činnostech. Přínosy krátkodobých aktivit s vysokou intenzitou, jako jsou sprinty, jsou však méně zřejmé (asi polovina studií naznačuje lepší výkon, druhá polovina znamená žádné zlepšení). Analýza 40 studií kofeinu vědci z University of Luton ve Velké Británii ukázala, že kofein může zlepšit výdrž asi o 12%. Další studie zahrnující plavce ukázala 23sekundové zlepšení v 21minutovém plavání. Vědci z Královského technologického institutu v Melbourne v Austrálii zjistili, že kofein zvyšuje výkonnost profesionálních veslařů o 4 až 6 sekund během veslování na 2 000 m.

Potřebujete jeden? Konzumace dvou šálků kávy nebo koferovaného energetického nápoje asi hodinu před cvičením může stimulovat spalování svalového tuku a tím přispívat k udržení zátěže po delší dobu. V roce 2002 kanadští vědci zjistili, že konzumace více než dvou šálků kávy neměla žádný další účinek. Australští vědci zjistili, že 1,5 mg / kg (105 mg pro sportovce o hmotnosti 70 kg) užívané v samostatných dávkách (tj. 4 energetické gely obsahující kofein po dobu 2 hodin) během intenzivního tréninku zvyšuje výkon u profesionálních sportovců. Chcete-li svou kávu co nejlépe využít, vypijte ji bez nebo pouze s malým množstvím (nízkotučného) mléka, protože mléko zpomaluje vstřebávání kofeinu. Vedlejší účinky Někteří lidé jsou náchylní k vedlejším účinkům, jiní ne. Mezi vedlejší účinky patří úzkost, třes a nespavost. Kofein také zvyšuje srdeční a respirační frekvenci. Pokud jste náchylní ke kofeinu, je nejlepší se mu vyhnout. Vědecké studie nepotvrzují souvislost mezi dlouhodobým příjmem kofeinu a zdravotními problémy, jako je hypertenze a snížená hustota minerálů v kostech. Je známo, že souvislost mezi vysokou hladinou cholesterolu a intenzivní spotřebou kávy je způsobena obsahem některých tuků v kávě, které jsou výraznější v uvařené kávě než u instantní nebo filtrované kávy. Ačkoli je kofein diuretikem, při konzumaci méně než 300 mg za den, podporuje vylučování moči ne více než vodu. V těchto množstvích je kofein považován za bezpečný a není pravděpodobné, že by měl škodlivý účinek na výkon a zdraví. Při pravidelném používání kofeinu (tj. Spotřeba kávy) se rozvíjí tolerance na kofein, to znamená, že se snižuje diuretický účinek.

Kofein - alkaloid, stimulátor centrálního nervového systému s celou řadou dalších fyziologických účinků, patří do skupiny methylxantinů vyskytujících se v rostlinách, jako je káva, čaj (kofein extrahovaný z čaje se často nazývá thein), mate (kofein z něj extrahovaný, někdy nazývaný kamaráde), guarana, sázka a mnoho dalších.

Pro farmakologické účely se synteticky vyrábí a extrahuje z rostlin. Obsahuje energetické nápoje, které se často vyskytují ve sportovní výživě, téměř ve všech spalovačích tuků a mnoha komplexech před tréninkem.

Kofeinové účinky

Většina studií na kofeinu se zaměřuje výhradně na sporty, které vyžadují zvýšenou výdrž. Jejich hlavní závěr je, že pro většinu těchto sportovců kofein pomáhá dosáhnout lepších sportovních výkonů. Tuto reakci vysvětlují tři verze. První z nich byl původně považován za nejpravděpodobnější a je spojen se schopností kofeinu stimulovat spalování tuků vytvářením energie. Kofein podporuje produkci adrenalinu - hormonu, který urychluje pronikání mastných kyselin do krevního řečiště a je stimulátorem centrálního nervového systému. Při počátečním fyzickém namáhání používají svaly mastné kyseliny, které jsou k dispozici pro produkci energie, při zachování neporušených svalových glykogenových zásob. Tuto teorii potvrdily samostatné vědecké studie.

Druhá verze je následující: kofein je schopen přímo ovlivňovat kosterní svaly úpravou klíčových enzymů nebo systémů, které regulují proces rozkladu uhlohydrátů uvnitř buněk. Studium této teorie však neodhalilo jednoznačné výsledky a nebylo dokončeno.

Třetí verze může být ve skutečnosti klíčem k pochopení toho, jak vás kofein cítí, že jste odvedli méně práce, než ve skutečnosti děláte. Podle této verze je to kvůli skutečnosti, že kofein díky svému přímému účinku na centrální nervový systém může poskytnout psychologický účinek, což sportovcům způsobí pocit, že tak tvrdě nepracují, nebo nějak maximalizují sílu svalových kontrakcí. Nyní víme, že kofein nemá schopnost pronikat hematoencefalickou bariérou a inhibovat působení adenosinu, neurotransmiteru, který způsobuje ospalost v důsledku zpomalení aktivity nervových buněk. Kofein je strukturně podobný adenosinu a může se vázat na receptory adenosinu na mozkových buňkách. Ale kofein nemá stejný účinek jako adenosin, nezpomaluje aktivitu nervových buněk. Místo toho stimuluje produkci adrenalinu, hormonu, který zlepšuje pohodu během cvičení.V současné době se jedná o převládající verzi, co nejvíce potvrzenou vědeckým výzkumem.

Vědci z Ústavu pro vědecké informace o kávě (ISIC) dospěli k závěru, že pití tří až pěti šálků kávy denně zabraňuje tvorbě amyloidních beta plaků v mozku, které jsou spojeny s progresí Alzheimerovy choroby a demence. Bylo zjištěno, že paměť a kognitivní funkce jsou pozitivně ovlivněny dvěma hlavními kávovými ingrediencemi - kofeinem a polyfenoly, které společně pomáhají redukovat zánětlivé procesy a zastavit destrukci mozkových buněk, zejména v kůře a hippocampu. V jiné studii bylo zjištěno, že milovníci kávy žijí déle.

Vědci ze Spojených států zjistili, že kofein je schopen blokovat změny v mozku spojené se závislostí na kokainu. Byly však provedeny studie na potkanech, a proto se u ostatních experimentálních modelů vyžaduje potvrzení pozitivního výsledku.

Na konci roku 2015 byla v časopise Nutrigenet a Nutrigenomics zveřejněna studie amerických vědců o pozitivních účincích konzumace kávy na snížení rizika vzniku rakoviny prsu u žen s mutací v genu brca1.

Zaměstnanci na lékařské fakultě Stanfordské univerzity zjistili, že kofein, stejně jako metabolity kofeinu, jako je teofylin, který je součástí čaje, a teobromin, který se nachází v čokoládě, pomáhá předcházet systémovým zánětům, srdečním onemocněním a cévním onemocněním.

Existují také studie, že po tělesném tréninku ragbyových hráčů ve skupině s placebem byl testosteron v průměru o 15% vyšší, ve skupině s kofeinem o 21% (+/- 24%)

Mechanismus účinku kofeinu

Podle současných údajů hraje jeho inhibiční účinek na enzym fosfodiesterázu významnou roli v mechanismu účinku kofeinu, což vede k intracelulární akumulaci cyklického adenosin monofosfátu (AMP). Cyklický AMP je považován za mediátorskou látku (sekundární mediátor), s jejímž pomocí jsou realizovány fyziologické účinky různých biogenních léčivých látek. Pod vlivem cyklického AMP se zlepšují glykogenolytické procesy, stimulují se metabolické procesy v různých orgánech a tkáních, včetně svalové tkáně a centrálního nervového systému. Předpokládá se, že kofeinová stimulace žaludeční sekrece je také spojena se zvýšením obsahu cyklického AMP v žaludeční sliznici.

V neurochemickém mechanismu stimulačního účinku kofeinu hraje důležitou roli jeho schopnost vázat se na specifické („purinové“ nebo adenosinové) mozkové receptory, pro které je purinový nukleosid - adenosin - endogenní ligand. K tomu přispívá strukturální podobnost molekul kofeinu a adenosinu. Protože je adenosin považován za faktor, který snižuje procesy excitace v mozku, jeho substituce kofeinem vede ke stimulačnímu účinku. Při dlouhodobém používání kofeinu se mohou v mozkových buňkách tvořit nové receptory adenosinu a účinek kofeinu se postupně snižuje. S náhlým zastavením podávání kofeinu však adenosin zabírá všechny dostupné receptory, což může vést ke zvýšené inhibici s jevy únavy, ospalosti, deprese atd.

Kofein a kreatin

Na rozdíl od všeobecného přesvědčení kofein neničí molekuly kreatinu, ale o interakci kofeinu a kreatinu se stále diskutuje. Některé studie ukazují pozitivní výsledky s kombinací kreatinu a kofeinu, jiné negativní a stále není jasné, komu věřit. Když shrneme moderní vědecká data, můžeme dojít k závěru, že kofein je skutečně antagonistou kreatinu, ale celkový účinek bude pozitivnější než negativní.

Pro vysvětlení můžeme uvést aritmetický příklad: účinek kreatinu = 2, účinek kofeinu = 2. Kreatin + kofein = 3, (kde účinek kofeinu = 2 a účinek kreatinu = 1). Vysvětlení: vzhledem k poklesu účinnosti kreatinu nedosáhneme očekávaného účinku, ale celkový účinek bude stále větší.

Kofein tedy skutečně snižuje účinnost kreatinu, ale při jejich společném využití získáme více výhod než u každého zvlášť. Proto má smysl nakupovat přísady kombinující kreatin a kofein s dobrou snášenlivostí.

Kulturistika kofein

Až dosud se věřilo, že kofein není příliš účinný, pokud je váš sport primárně spojen se silou a vytrvalostí. Larry Spriet a jeho kolegové z University of Guelph v Ontariu jsou ale připraveni se s vámi hádat. Studovali účinky kofeinu na sportovce v silovém sportu. V jednom experimentu provedlo 14 sportovců tři sady cvičení s maximální intenzitou. Mezi sadami odpočívali 6 minut. První dva přiblížení trvala 2 minuty a třetí proběhlo vyčerpání. Účastníci byli testováni dvakrát: jednou s kofeinem, druhým s placebem. Při třetím přístupu, při kofeinu, byli schopni pracovat déle (4,93 minut u kofeinu oproti 4,12 minut u placeba). Kofein rozhodně podpořil atletický výkon v krátké době.

Mechanismy tohoto jevu jsou stále nejasné, ale vědci dokázali předložit jednu možnou verzi. Při odběru vzorků krve a provedení biopsie svalové tkáně zjistili, že kofein nespotřebovává zásoby svalového glykogenu, jak se dříve myslelo.

Nové špičkové studie prokazují, že kofein může zvýšit sílu stimulací uvolňování noradrenalinu z adrenalinových žláz a přispívajícím k lepší kontrakci svalů. Když k tomu dojde, pocit fyzického stresu bude matný, což vám umožní zvednout větší váhu. Obecně se zdá, že kofein je schopen postupně zvyšovat sílu, což samozřejmě vede ke zvýšení svalové hmoty. Kofein je účinný „čestný“ nástroj, který zvyšuje výkon. Obrovské množství vědeckých experimentů prokazuje, že je schopen zlepšit pracovní výsledky o 22%. A tady je další dobrá zpráva: množství kávy potřebné ke zlepšení atletického výkonu - asi 470 ml, nebo 2 šálky, nemá dehydratační účinek.

Vyškolení sportovci ukazují lepší výsledky

Studie také ukazují, že kofein funguje nejlépe jako stimulátor síly, pokud jste fit. Důkaz této skutečnosti byl získán na základě experimentů provedených mezi plavci, jejichž sport je anaerobní i aerobní. Dobře vyškolení plavci výrazně zvýšili rychlost po užití 250 mg kofeinu. Netrénovaní neprofesionální plavci nedokázali dosáhnout dobrých výsledků. Stejná skupina vědců dříve provedla další experiment s nepřipravenými účastníky, kteří po užití kofeinu pracovali na rotopedu s průměrnou mírou intenzity. Kofein opět nezlepšil výsledky u netrénovaných účastníků.

Kofein během soutěže

Pokud chcete během soutěže dosáhnout dalšího zvýšení výkonu, vzdejte se kofeinu nebo výrazně snižte jeho spotřebu několik dní před začátkem, abyste snížili jeho toleranci. Při opětovném zavedení kofeinu do těla tak získáte výraznější účinek. Bezprostředně před zahájením užívání si vezměte 50-200 mg kofeinu z nápoje, jako je káva (1-2 silné šálky) nebo energetický / sportovní nápoj (1-2 plechovky).

Více o kofeinu

Na rozdíl od všeobecného přesvědčení nepodává kofein bezprostředně před cvičením dehydrataci. Ve studii Ohio State University z roku 1997 šest cyklistů konzumovalo kofeinové a bezkofeinové sportovní nápoje po dobu 3 hodin. Vědci nezjistili žádné rozdíly ve výkonu nebo objemu moči během cvičení. Výkon moči se zvýšil pouze během odpočinku.

V jiné studii, ve které 18 zdravých mužů snědlo tři různé nápoje v klidu 1,75 litru v klidu, kofeinový nápoj nezměnil svou vodní bilanci.

Vědci z maastrichtské univerzity v Nizozemsku zjistili, že cyklisté po dlouhém tréninku dokázali dobře doplnit zásoby tekutin jak vodou, tak kofeinovou colou. Studie z roku 2005 na University of Connecticut v USA zjistila, že jak kofeinové, tak kofeinové koly udržovaly vodní rovnováhu sportovců (mezi tréninkem) po dobu následujících tří tréninkových dnů. Během tréninku pili sportovci vodu, ale doplňovali rovnováhu vody buď nápojem bez kofeinu nebo bez kofeinu. Další studie stejných vědců potvrdila, že mírný příjem kofeinu nezvýšil produkci moči ve srovnání s placebem, a dospěl k závěru, že kofein nenarušuje rovnováhu vody a soli v těle.

Kofein hubnutí

Kofein je často součástí spalovačů tuků, aby se zvýšila rychlost metabolismu a urychlilo spalování tuků jako zdroje energie.

Vliv kávy a kofeinu na chuť k jídlu a příjem potravy.

Studie Schubert MM z roku 2014 zkoumala účinky kávy, kofeinu a kávy bez kofeinu na člověka. Vědci zjistili, že ani káva, ani kofein ani káva bez kofeinu neovlivňuje příjem potravy, hlad, hladinu vyprazdňování žaludku ani hladinu glukózy.

V dřívější studii autoři neuvedli žádný účinek kávy na chuť k jídlu, ale došlo k mírnému snížení příjmu potravy. Další práce uvádí, že káva bez kofeinu je schopna mírně potlačit hlad a zvýšit sytost, zatímco čistý kofein takové účinky nemá. Pravděpodobně je to kvůli vlivu dalších složek kávy, které zvyšují sekreci YY peptidu.

V roce 2016 bylo zjištěno, že velké dávky kofeinu mohou zvýšit chuť k jídlu hlodavců.

Výsledkem je, že káva a kofein významně neovlivňují chuť k jídlu a příjem potravy.

Kofein ve sportovní výživě

Ve sportovní výživě se kofein používá jako urychlovač energie. Má výrazný stimulační účinek, který vám umožňuje zvýšit intenzitu tréninku, což zase vede k rychlejšímu spalování tukových zásob a ke zvýšení zátěže svalů, čímž se zrychluje jejich růst. Pomáhá lépe se soustředit na cvičební techniku. Kofein je součástí mnoha spalovačů tuků, kreatinu s dopravním systémem, čerpacích komplexů, energie a dalších přísad.

Prakticky každý výrobce sportovní výživy vyrábí doplňky guarany. Ve skutečnosti je to kofein s dlouhodobým účinkem a celou řadou dalších stimulancií. Guarana je naprosto legální a má nízké náklady, což z ní činí jednu z nejpopulárnějších tonik.

Kofein je také přítomen ve většině komplexů před tréninkem a spalovačů tuků. Nejoblíbenější z nich:

Nejoptimálnější doba pro sportovní doplňky s kofeinem je 30 minut před tréninkem. Téměř všechny spalovače tuků vykazují maximální účinek, když jsou použity před tréninkem.

Doporučené dávkování kofeinu

Optimální dávka kofeinu do značné míry závisí na fyziologických vlastnostech osoby a závislosti. Systematickým používáním nápojů a přísad obsahujících kofein se zvyšuje tolerance těla, v tomto případě lze snadno tolerovat relativně velké dávky 200 - 400 mg. U některých lidí začínají příznaky předávkování dávkou 100 mg. Proto by se všechny doplňky obsahující kofein měly začít užívat s postupným zvyšováním dávky.

Systematický přehled možných vedlejších účinků příjmu kofeinu u zdravých dospělých, těhotných žen, dospívajících a dětí potvrdil následující doporučení: ≤ 400 mg / den (4 šálky kávy) pro dospělé, ≤ 300 mg / den pro těhotné ženy a ≤2,5 mg / kg / den pro děti a mládež.

O nebezpečích kávy

Denní užívání kofeinu dříve nebo později vede k vyčerpání nervového systému a ke snížení duševního a fyzického výkonu. Ani velmi zdravým lidem se nedoporučuje pít kofeinové nápoje více než dvakrát týdně. Kofein je silný stimulátor žaludeční sekrece: zvyšuje sekreci šťávy všech trávicích žláz a hustotu žaludeční šťávy, což přispívá k rozvoji gastritidy a exacerbaci peptického vředu. Kofein a další kávové alkaloidy dramaticky zrychlují pohyb potravy po gastrointestinálním traktu - v důsledku toho nemá jídlo čas na úplné trávení. Ve střevě jsou procesy rozkladu a kvašení. Z tohoto důvodu nepijte čaj ani kávu. Pokud již používáte kofeinové nápoje, pak přísně na lačný žaludek, nejméně 1 hodinu před jídlem - jak je v mnoha zemích obvyklé.

Další informace

Kofein - synteticky lze získat také alkaloid obsažený v čajových listech (asi 2%), kávových semenech (1–2%), kakaových bobech, oříšcích ořechů. Struktura a farmakologické vlastnosti jsou kofein blízko teobrominu a theofylinu, všechny tři jmenované alkaloidy patří do skupiny methylxantinů, ale z nich má kofein nejsilnější stimulační účinek na centrální nervový systém. Teofylin má menší účinek, teobromin je ještě menší, theofylin silněji stimuluje srdeční aktivitu a diurézu, theobromin je méně výrazný a kofein je ještě méně výrazný. Vzhledem k těmto rozdílům v účinnosti se kofein používá především jako stimulátor CNS.

Kofein zvyšuje a reguluje procesy excitace v mozkové kůře, ve vhodných dávkách zvyšuje pozitivní kondicionované reflexy a zvyšuje motorickou aktivitu. Stimulační účinek vede ke zvýšení mentální a fyzické výkonnosti, ke snížení únavy a ospalosti. Velké dávky však mohou vést k vyčerpání nervových buněk. Účinek kofeinu (stejně jako dalších psychostimulačních látek) do značné míry závisí na typu vyšší nervové aktivity, proto by měl být kofein podáván s ohledem na individuální charakteristiky nervové aktivity. Kofein oslabuje účinek tabletek na spaní a léků, zvyšuje reflexní excitabilitu míchy a stimuluje dýchací a vazomotorická centra.

V neurochemickém mechanismu stimulačního účinku kofeinu hraje důležitou roli jeho schopnost vázat se na specifické (purinové nebo adenosinové) receptory v mozku, pro které je purinový nukleosid, adenosin, endogenní ligand. K tomu přispívá strukturální podobnost molekul kofeinu a adenosinu. Protože je adenosin považován za faktor, který snižuje procesy excitace v mozku, jeho substituce kofeinem vede ke stimulačnímu účinku. Při dlouhodobém používání kofeinu je možné v mozkových buňkách vytvářet nové receptory acenosinu, což vede k postupnému snižování účinku kofeinu. Avšak s náhlým zastavením podávání kofeinu se adenosin váže na všechny dostupné receptory, což může vést ke zvýšené inhibici s jevy únavy, ospalosti, deprese atd.

Belgická výzkumná laboratoř Nestec vyvinula nový dlouhodobě působící kofeinový přípravek. Tento lék s prodlouženým účinkem může významně prodloužit dobu stimulačního účinku kofeinu při zachování koncentrace kofeinu v těle, která nezpůsobuje vedlejší účinky.Studie ukazují, že po užití 300 mg nového léku je možné dělat bez spánku po dobu 24–48 hodin. Zároveň nedochází k významné akumulaci kofeinu v tkáních těla a je vyloučena možnost patologického účinku tohoto léku na kardiovaskulární systém.

Popis

Kofein je purinový alkaloid nebo komplexní chemická sloučenina organického původu, která ve svém složení obsahuje dusík. Získává se z rostlin.

Nejčistší látkou je bílý krystalický prášek, hořké chuti, bez zápachu. Nápoje, ve kterých je obsažen, také dodávají hořkou chuť. Chemický vzorec kofeinu je C₈N₁₀N₄O₂. Dnes se snadno získá z rostlin a chemicky syntetizuje v laboratoři.

Až do 19. století byl alkaloid poptáván pouze jako stimulační látka, která byla obsažena hlavně v čaji a kávě. Nyní se těží a používá pro lékařské a vědecké účely.

Kde je kofein obsažen?

Tento alkaloid v přírodě neexistuje ve své čisté podobě, a proto pro vědecké účely a pro léčbu lidí musí být těžen všemi možnými způsoby.

Vyrábí se z kávových a čajových rostlin. Čistý kofein se navíc nevyrábí z čajových listů nebo kávových zrn, ale z jejich odpadu. Druhou neméně významnou metodou je syntéza látky z ostatních dvou. Používá se dvoustupňový způsob výroby kofeinu s použitím kyseliny močové a xanthinu. Při procesu chemické a fyzikální přeměny obou látek se získá nejméně 65% čistého alkaloidu.

V posledních letech lidé stále více přemýšlejí o složení potravin a nápojů, protože mnoho z nich na organismus tak pozitivně neovlivňuje. Kofein je silný nervový systém. Pokud se dříve mylně domnívali, že se tento alkaloid nachází pouze v kávě, nyní se tento mýtus dlouho rozptýlil.

Jaké rostliny obsahují kofein? - na kávovník, čaj, kakao, mate, cola, guarana.

Je v kakau kofein? Otázka se týká především milujících matek, které se starají o zdraví svých dětí. Kakao je zdravý vícesložkový nápoj, ale lékaři ho doporučují pít od tří let. Proč? Ve svém složení najdete stopy kofeinu, který je u malých dětí kontraindikován.
Druhou důležitou otázkou lidí, kteří se chtějí zbavit závislosti na kofeinu - je kofein v čekance? Je to léčivá rostlina se specifickou hořkou chutí. Používá se jako diuretikum, ke snížení teploty a onemocnění kloubů. Ve starověku to byly jeho kořeny, které byly sklizeny, aby vytvořily povzbuzující nápoje. Čekanka však uklidňuje nervový systém a zlepšuje fungování srdce, zatímco neobsahuje kofein. Přestože pražené a mleté kořeny rostliny vycházejí k pití, který chutná jako káva.
V kávě, na rozdíl od všeobecného přesvědčení, není tolik kofeinu. Pouze asi 1,5% suché hmotnosti. Toto číslo je také mnohem menší - asi 0,75%. Různé druhy kávy obsahují různá množství.
V mate (to je tonikový nápoj z listů cesmíny Paraguayan) neobsahuje alkaloid více než 1,8%.
Kofein v zeleném čaji, stejně jako v černém, je také přítomen. Pokud jde o obsah alkaloidů, zelený čaj nejen soutěží s kávou, ale také ji výrazně překračuje. V různých druzích zeleného čaje se množství kofeinu liší a dosahuje až 3,5% v sušině.
Vedoucí postavení v obsahu psychostimulantu je guarana. Vědci odhadují, že 3,5% není limit. Plody rostliny byly nalezeny s kofeinem vyšším než 6%.
Cola je slavná rostlina, z jejíchž plodů vyrábí známý sladký nápoj. Má také spoustu alkaloidů. Co se týče obsahu, který cola klidně soutěží s kávou, protože 2% je minimum.
Který čaj má více kofeinu - v černé nebo zelené? U černých odrůd čaje je obsah této látky nejméně dvakrát vyšší.

Když jdete do teplých zemí a ochutnáte všechny místní nápoje, nezapomeňte požádat o složení. Najednou je zde také známý alkaloid. Koneckonců, jen před několika desítkami let, si byl každý jistý, že káva je jediným stimulačním nápojem, nyní musíte podrobně prostudovat, z čeho se skládají tekutiny.

Výrobky a přípravky obsahující kofein

Otrava nebo předávkování látkou někdy dochází z nevědomosti. Například člověk vypil lék, který obsahuje kofein, a zároveň ho vypil nápojem se stejnou látkou. Nebo v tvrdé práci, která vyžaduje dlouhou soustředění pozornosti, musíte vydržet několik hodin. A tady se neobejdete bez kávy nebo čaje. Nejenže obsahují alkaloid.

Jak nepředávkovat lékem? - potřebujete znát všechny léky nebo výrobky, v nichž jsou obsaženy.

Čaj a káva různých stupňů.
Pepsi, Coca-Cola také obsahují kofein, takže nákup pro vaše děti musí přemýšlet o tom, zda to dítěti ublíží.
Kakao není ideální z hlediska obsahu alkaloidů, i když v nejmenším množství, takže děti jej musí dávat nejdříve tři roky a trochu.
Hořká čokoláda má vysoký obsah kakaa a některých druhů mléka.
Kofein se také často vyskytuje v energetických nápojích.
Je nedílnou součástí ořechů kola a ovoce guarany.
Kromě kofeinu v ampulích (kofein-benzoát sodný) a „kofetaminu“ je látka součástí tablet, které každý zná: Citramon P, Askofen-P, Paraskofen, Sedalgin, Pentalgin, Kaffetin, které předepsané pro bolesti hlavy, včetně migrény. Proto znovu, když se objeví bolest, musíte pečlivě přistupovat k výběru léků, které je zmírní.

Kofein není jen káva a tablety stejného jména, je to dlouhý seznam potravin, nápojů a léků.

Lidská činnost

Účinek kofeinu na lidské tělo se projevuje v závislosti na dávce odebrané látky. V obvyklém terapeutickém množství, které obvykle není větší než 0,3 gramu, má vzrušující účinek na mnoho orgánových systémů.

Co se děje v lidském těle při jeho činnosti?

Alkaloid stimuluje centrální nervový systém, to znamená, vzrušuje jej.
Zlepšuje sekreční aktivitu žaludku, to znamená, že přispívá k uvolňování velkého množství žaludeční šťávy.
Ovlivňuje srdce - zrychluje jeho tep a sílu kontrakcí.
Léky obsahující kofein oslabují účinek jiných léků - prášky na spaní a léky.
Množství vylučované moči se zvyšuje - mnozí si pamatují, že po pití kávy nebo čaje se zvyšuje močení.
Zabraňuje agregaci (lepení) krevních destiček.
Kofein stimuluje činnost určitých center mozku - zlepšuje fungování motorických a respiračních center.
Jeho účinek na krevní cévy je dvojznačný - v závislosti na jejich umístění rozšiřuje krevní cévy nebo snižuje kofein. V podstatě zužuje cévy kosterních svalů, ledvin a dalších, s výjimkou břišních orgánů (střeva, játra a další).
Na rozdíl od všeobecného přesvědčení vliv kofeinu na krevní tlak zcela neodpovídá myšlence - s vývojem šoku nebo kolapsu se krevní tlak opravdu zvyšuje. Zvyšuje kofein za normálních podmínek tlak nebo je nižší? - prakticky žádný vliv na něj. Protože se cévy rozšiřují, tlak u zdravého člověka by se neměl zvyšovat.

Kofein Harm

Fyziologické nebo menší dávky kofeinu nezpůsobí člověku žádnou újmu. Pokud však výrazně překročíte přípustnou dávku - kofeinované nápoje pro člověka neprospívají. Sanitka vícekrát dopravila do nemocnice lidi, kteří pili hodně kávy nebo jiných nápojů obsahujících tento alkaloid.

Pokud jde o otravu kofeinem osoby:

útlak nervového systému místo toho, aby ho stimuloval - oběť je v ospalém nebo depresivním stavu, který se podobá depresi,
možná nevolnost a zvracení,
člověk má nespavost, kromě toho má strach z pocitu úzkosti nebo strachu,
v případě otravy kofeinem je horší dýchání, bušení srdce, poruchy srdečního rytmu a v důsledku bolesti na hrudi,
krevní tlak prudce stoupá
možná zvýšení tělesné teploty,
při těžké otravě, pokud užijete velkou dávku kofeinu, což je více než jeden gram, je silné vzrušení,
lidé získají bláznivé nápady
Předávkování kofeinem je nebezpečné pro křeče a záškuby svalů.

Kromě příznaků otravy člověka existuje další nebezpečný bod v užívání drog a přípravků s tímto alkaloidem - to je postupná tvorba závislosti na kofeinu. Existuje opravdu takový problém, nebo jsou to jen příběhy, které nám lékaři říkají, abychom snížili množství konzumovaných nápojů? Možná je to jen další mýtus, který děsí lidi, díky kterému nás poskytovatelé zdravotní péče chtějí zbavit dalších vedlejších účinků spojených s používáním kofeinu?

Závislost

Ukázalo se, že ranní šálek kávy pro mnoho lidí není každodenním opakujícím se rituálem, aby se rychle zbavil spícího stavu, ale možností závislosti. Kofein je skupina alkaloidů, které stimulují nervový systém. Při neustálém používání se kofein mění v lék. Závislost sice není tak silná, ale stále existuje.

Faktem je, že nápoje stimulují nervový systém jen na krátkou dobu. Po kávě nebo čaji se nálada zlepší, odstraní se únava, srdeční frekvence se zvýší, v důsledku uvolňování dopaminu dochází k některým procesům. Tyto účinky však netrvají dlouho - dobrá nálada pod vlivem drog obsahujících kofein netrvá déle než hodinu. Probuzení a zlepšení duševní aktivity prochází po 3 hodinách. U dlouhodobých uživatelů se po této době objeví stažení kofeinu. Osoba znovu vypije další část stimulační tekutiny, aby se nabila na jinou dobu. Dočasný pocit pohodlí vám přinese další šálek. Existují však i jiné případy - lidé pracující v noci, káva nebo silný čaj šetří touhu zdřímnout si v práci. Často se musí konzumovat pouze nápoje, aby nedošlo ke ztrátě účinku.

U lidí se slabým nervovým systémem se častěji tvoří závislost na kofeinu. Kofein nenahrazuje produkci vlastních hormonů ani jiných nezbytných látek. U lidí, kteří s tímto alkaloidem pijí jen zřídka, se takový vztah (nazývaný teismus) netvoří.

Pomoc s otravou

V případě otravy kofeinem musíte jednat okamžitě. V tomto případě byste neměli čekat na nezávislé vyřešení všech příznaků, protože lék ve velkém množství má depresivní účinek na nervový systém a srdce vás přivede do rytmu se špatnou frekvencí, což je nebezpečné kvůli četným nevyléčitelným komplikacím.

K předávkování kofeinem může dojít při pití velkého množství silné kávy nebo po zneužívání drog, které se používají k bolestem hlavy.

Jak mohu pomoci oběti při podezření na předávkování kofeinem?

V mírných případech stačí opláchnout žaludek, dát slané projímadlo k pití a použít sorbent, který je nejčastěji aktivovaným uhlím.
Pokud dojde ke křečím, nevolnosti a zvracení, měla by být pomoc poskytnuta záchranným týmem nebo nemocničními lékaři, protože obyčejní lidé nebudou mít ve svém arzenálu speciální drogy, aby zmírnili stav.
Používejte antikonvulziva: Seduxen, Relanium.
K odstranění vzrušení se v terapeutických dávkách používají antipsychotika.
Jak odstranit kofein z těla? Látka se rychle vstřebává a přeměňuje v játrech. Pokud tedy od použití alkaloidu uplynulo několik hodin, je již nemožné stáhnout a navázat jej na určité léky. Kofein nemá antidotum. Ale s rozvojem závažných stavů, jako je kolaps, jsou předepsány intravenózní roztoky glukózy s inzulínem nebo náhradami plazmy.
V nemocnici jsou předepisovány symptomatické léky, včetně Pananginu, vitamínů a léků podporujících srdce.
V závislosti na indikacích v nouzových případech se provádí defibrilace srdce.

Je kofein škodlivý nebo prospěšný? Nelze ji připsat ani jednomu ani druhému. V normálním množství, pokud není zneužíváno, je to užitečné pro člověka, a někdy dokonce nezbytné. Ale další částka nikdy nepřinese požadovaný výsledek, musíte být s ní opatrní!