Grapefruit může změnit způsob, jakým vaše tělo metabolizuje mnoho léků. Kvůli tomuto účinku mohou mít více nežádoucí účinky než obvykle, pokud užíváte léky s grapefruitem. Zatímco se tento účinek nevyskytuje u všech léčiv, může se to vyskytnout u tramadolu, i když lékové vklady pro lék neuvádějí tuto možnost jako možnou reakci. Informujte svého lékaře o možných účincích pití grapefruitových džusů nebo o konzumaci jiných produktů z grapefruitu při užívání tramadolu.
Příčiny
Sloučeniny, které způsobují problémy s metabolismem léků, se zdají být furanokumariny, které se vyskytují převážně v těle grapefruitu, ale také v sáčcích, slupkách a semenách. Tyto sloučeniny inhibují systém střevního cytochromu P450 3A4, který hraje zásadní roli při metabolismu léků při prvním průchodu, jelikož procházejí játry a střevem. Při prvním metabolismu je účinnost léku snížena v játrech. Grapefruitové produkty deaktivují systém tak, aby více aktivní části léčiva procházelo do střev pro absorpci. Tramadol podstupuje první metabolismus; užívání tramadolu s inhibitory CYP3A4 může snížit metabolickou clearance léku, uvádí Drugs.com.
Účinky
Konzumace produktů z grapefruitu inhibuje cytochrom P450 3A4 po 30 minutách po požití a trvá 24 až 72 hodin, uvádí farmaceutka Amy Stumpová v americkém rodinném lékaři v srpnu 2006. Grapefruit může zvýšit koncentraci cytochromu P450 3A4 až o 47 procent. Vzhledem k tomu, že více léčiv přechází do krevního řečiště, zesilují se vedlejší účinky.
Nebezpečí
Tramadol, lék podobný opiátům, snižuje bolest. Nežádoucí účinky zahrnují sedaci, závratě, zmatenost, nevolnost, zvracení, záchvaty, halucinace, vertigo a tachykardii. Pokud se tyto účinky zhorší, mohou vést k příznakům předávkování, včetně záchvatů, potíží s dýcháním, pomalé srdeční frekvence, mírných svalů, extrémního sedace nebo kolapsu.
Úvahy
Léky, které jsou nejvíce postiženy grapefruitem, jsou ty, které nejen podléhají metabolismu prvního průchodu, ale také těm, které mají také nízkou biologickou dostupnost a ty, které mají úzký terapeutický rozsah. Pokud má léčivo úzký terapeutický rozsah, může i malé zvýšení absorpčního množství způsobit problémy. Tramadol má vysokou biologickou dostupnost, mezi 70 a 90 procenty, podle Margarete Fischer, M.D., Německého ústavu pro klinickou farmakologii Bosch. Dodává, že inhibitory metabolismu léků mohou ovlivnit metabolismus tramadolu. Nejbezpečnější sázkou je požádat svého lékaře, zda byste se měli vyvarovat výrobků z grapefruitu.
