Antihistaminika má širokou škálu funkcí - mohou zmírnit symptomy alergie, zmírnit gastrointestinální potíže, zabránit pohybové nemoci a pomoci při spánku, abychom jmenovali jen několik. Antihistaminika splňuje tyto úkoly tím, že působí proti histaminu, což je důležitý protein s různými účinky v těle. Histamin působí vazbou na jiné proteiny nazývané histaminové receptory, které se nacházejí na povrchu různých typů buněk. Receptory jsou "zámky", které jsou otevřeny "klíčem" histaminu. Otevření "zámku" iniciuje řadu reakcí uvnitř buněk, které nakonec vedou k účinkům histaminu. Antihistaminika jsou běžně klasifikována podle typu histaminového receptoru, který blokují.
Blokátory H1-receptoru první generace
První antihistaminika, vyvinutá několik desetiletí po objevu histaminu, blokuje receptor histaminu známého jako H1-receptor. Tyto mohou být považovány za "staromódní" skupinu antihistaminik. Diphenhydramin (Benadryl) je jedním z nejběžnějších blokátorů H1 receptorů první generace. Další příklady zahrnují clemastin (Tavist), dimenhydrinát (Dramamine), promethazin (Phenergan) a hydroxyzin (Vistaril, Atarax).
Blokátory H1-receptoru druhé generace
Vzhledem k tomu, že histaminové funkce pomáhají udržet lidi bdělí, první generace antagonistů receptoru H1 mají tendenci způsobovat ospalost. Zatímco je to žádoucí, když jsou anitistaminy používány jako pomocné prostředky při spánku, je to zjevná nevýhoda, když se tyto léky používají k jiným účelům, jako je například pro denní úlevu alergií. V reakci na to výzkumníci vyvinuli novou skupinu antihistaminik H1-receptorů, která neprocházejí snadno do mozku. Z tohoto důvodu tyto blokátory druhé generace receptorů H1 produkují méně ospalosti. Mezi běžné příklady těchto novějších léčiv patří loratadin (Claritin), fexofenadin (Allegra) a terfenadin (Seldane).
Blokátory H2-, H3- a H4-receptoru
Antihistaminy byly také vyvinuty k blokování histaminových receptorů jiných než H1. Blokátory H2 receptorů - také známé jako H2-blokátory - jsou z velké části používány ke snížení produkce kyseliny v žaludku. Patří sem takové běžné léky, jako je cimetidin (Tagamet), famotidin (Pepsid, Fluxid), ranitidin (Zantac) a nizatidin (Axid). Některé blokátory receptoru H3 a blokátory receptoru H4 jsou ve vývoji, ale dosud nebyly schváleny pro použití v US Food and Drug Administration. Blokátory H3-receptoru, jako je ciproxifan, mohou být užitečné pro takové stavy jako ADHD a Alzheimerova choroba.
Inhibitory uvolňování histaminu
Jiné typy antihistaminik fungují mechanismy úplně odlišnými od blokátorů histaminových receptorů. Místo působení na histaminové receptory inhibitory uvolňování histaminu zabraňují uvolňování histaminu ze žírných buněk. Tyto buňky uvolňují histamin v reakci na vystavení alergenům. Inhibitory uvolňování histaminu - také známé jako stabilizátory žírných buněk - se primárně používají k prevenci alergických příznaků. Kromoglykát sodný (Intal) je nejběžnějším inhibitorem uvolňování histaminu.
